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吃人参所吸收的人参皂苷几乎没有任何作用

2019-03-18

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导读:我们都知道人参里面的主要功效成分是人参皂苷,吃人参皂苷几乎等同于吃人参,也可以说我们吃人参相当于是在吃人参皂苷,人参皂苷的种类很多,

我们都知道人参里面的主要功效成分是人参皂苷,吃人参皂苷几乎等同于吃人参,也可以说我们吃人参相当于是在吃人参皂苷,人参皂苷的种类很多,但是当我们口服进入肠道后,真正能吸收到血液的皂苷是非常稀少的。可以说人参里面的大部分皂苷几乎不能达到血液起任何作用,那么吃人参到底吃到的是什么呢?怎样才能提高人参的利用效率呢?
 
一、人参皂苷口服吸收特点
 
人参皂苷口服给药后,与含有胃酸、胃酶、肠酶、结肠细菌的胃肠液接触。据报道,原人参二醇型人参皂苷(包括Ra3、Rb1、Rd、Rg3 )和原人参三醇型人参皂苷(包括Rg1、Re、Rh1、R1),口服生物利用度均小于5%。
人参皂苷口服后血药浓度很低的原因可概括为以下几个方面:
 
1.口服后经胃肠道吸收的药量少,胃肠道的代谢反应多,膜的通透性差,去糖基化反应产物的溶解性低,从而限制了人参皂苷的胃肠道吸收;
 
2.药物本身的理化性质,如水溶性、脂溶性、相对分子质量、结合质子能力等;药物口服进入胃肠道后被其中的酶或肠道细菌所代谢;
 
3.药物虽然可被胃肠黏膜吸收,但药物被肠壁或肝脏的酶所代谢,发生首过效应。
 
二、人参皂苷的体内转化
 
人参皂苷原形药物的生物利用度很低,并非完全以原形药物吸收入血,而需要通过酸碱水解、肠道菌群代谢或肝脏代谢,从而转化为代谢产物,经肠道吸收入体循环中,进而产生疗效。肠道上皮细胞内含有很多代谢相关的酶,如细胞色素P450、葡萄醛酸转移酶等,可将进入细胞内的人参皂苷进行体循环前代谢。人参皂苷代谢产物能够进入体循环,这些成分可能是人体中真正起作用的成分。
 
原人参二醇型人参皂苷(如Rb1、Rd)会转化成人参皂苷CK或者人参皂苷Rh2,最后代谢成为PPD。原人参三醇型人参皂苷(如Rg1、Re)转化成人参皂苷Rh1、Rg2、F1 和PPT。因而糖基化反应是人参皂苷体内的主要代谢过程,表明口服人参皂苷后,大部分均在胃肠道中通过各种生物效应而被代谢或转化。
 
现在吃人参都是吃主要的人参皂苷单体,如人参皂苷Rh2就是典型的代表,目前实验验证人参皂苷Rh2具备人参的大部分功效。当然主要功效也包括在其中,人参皂苷Rh2是二醇组的单糖皂苷,具备吸收好,生物利用度高的特点,是已知皂苷单体中绝对生物利用度最高的一种。然而在人参里面含量极低,人体吃人参所能获取的人参皂苷Rh2主要来自于肠道菌的代谢。
 
胃肠道屏障是限制药物吸收的主要因素,导致许多药物的口服生物利用度很低,进而导致许多具有较高生物活性的药物不能进行后续的研究与开发,采取转化提取单糖人参皂苷Rh2的促吸收方法,具有重要的意义。

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